药品作用
本品是由斑蝥酸钠和维生素B6配制而成的抗肿瘤注射剂。其药理作用如下:抑制肿瘤细胞蛋白质和核酸的合成,继而影响RNA和DNA的生物合成,最终抑制癌细胞的生成和分裂;可降低肿瘤细胞cAMP磷酸二酯酶活性,提高过氧化氢酶活力,改善细胞能量代谢,同时降低癌毒素水平;可直接抑制癌细胞内DNA和RNA合成及前体的渗入,使癌细胞形态和功能发生变化,直接杀死癌细胞。对骨髓细胞无抑制作用,并能升高白细胞。2.毒理:本品小鼠静脉注射LD50为4.42mg/kg(4.04~4.84mg/kg);小鼠腹腔注射LD50为4.59mg/kg(4.10~5.13mg/kg)。本品对兔眼有轻度刺激性,对兔和小鼠肌肉无刺激作用,无体外溶血反应。【药代动力学】实验表明,小鼠口服3H-斑蝥酸钠1mg/kg,此药从消化道吸收快而完全,24小时后只有微量放射性可测出;口服和静注后以膀胱及胆汁放射性高,其次为肾、肝、心、肺和胃等组织。大部分药物从尿中排出。